A classe de medicamentos mais utilizadas para condições inflamatórias, doenças crônicas das articulações, dor musculoesquelética são os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs).
São indicados também em situações agudas, como uma pequena cirurgia, alívio da dor dentária, dor menstrual, dor generalizada e enxaquecas. São compostos simples e com ampla variedade de aplicação clínica.
O fácil acesso ao fármaco contribui com que haja um aumento no consumo destes medicamentos, além da população idosa que por prescrição médica faz uso para doenças reumatológicas.
Além disso, o consumo destes medicamentos apresenta um crescimento no consumo de forma sazonal, sendo maior nos meses de inverno, devido a inflamações/infecções respiratórias.
De acordo com o Sindicato da Indústria de Produtos Farmacêuticos – Sindusfarma, tivemos um aumento em 2012, de 25% de anti-inflamatórios vendidos no Brasil em relação a 2010, sendo que aproximadamente 0,5% da população brasileira faz uso de anti-inflamatórios de maneira indiscriminada.
Quais São Os Anti-inflamatórios Não Esteroidais Mais Consumidos Pela População?
De acordo com pesquisas comerciais em base de dados, foi possível identificar que o AINE mais comercializado é o diclofenaco potássico (Cataflam®, Voltaren®, Torsilax), em seguida o ácido acetilsalicílico (Aspirina®), seguido o ibuprofeno (Advil®, Alivlium®, Buscofem®) e da nimesulina (Nisulid®, Scaflam®). Outros medicamentos incluem o cetorolaco (Toragesic®).
Mesmo estes sendo medicamentos de venda livre, ou seja, isento de prescrição médica, não significa dizer que não apresentam riscos, principalmente por esta classe de medicamentos é responsável por 20 – 25% de reações adversas e de hipersensibilidade a drogas.
Qual O Mecanismo de Ação dos Anti-inflamatórios?
Para entender melhor a origem dos efeitos adversos observados no uso indiscriminado ou tratamentos de longo prazo com esta classe de medicamentos, é válido lembrar que sobre o mecanismo de ação dos AINEs, que consiste na inibição da síntese de prostaglandinas (substância mediadora do processo inflamatório).
Os anti-inflamatórios são classificados em duas classes: os anti-inflamatórios esteroidais, chamados de corticosteroides (AIEs) e os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs).
Essa segunda classe de medicamentos se subdivide em inibidores da ciclo-oxigenase COX-1, COX-2 e COX-3 denominados seletivos e não-seletivos.
Desta subdivisão, os AINEs não-seletivos, são os medicamentos que apresentam maior comercialização, por não necessitar de prescrição médica para compra, mas principalmente, por apresentar facilidade de aquisição e baixos custos.
No entanto, os AINEs seletivos apresentam um custo mais alto, apesar de causarem efeitos colaterais gastrintestinais menores.
A natureza exata da isoenzima COX-3 a ainda não está clara atualmente, em contrapartida a COX-1 é encontrada em tecidos normais e é responsável pela produção de prostaglandinas, importantes para os processos fisiológicos, manutenção do fluxo de sangue renal e proteção da mucosa gástrica.
Já a COX-2 está presente no cérebro, útero, rins e próstata. Ou seja, o grau de inibição de cada isoenzima é que irá determinar o perfil de efeitos colaterais dos AINEs.
A maioria dos anti-inflamatórios não esteroidais são administrados por vira oral e os efeitos adversos mais comuns com o uso de AINEs são a sobrecarga no sistema digestivo, sistema cardiovascular, sistema renal, sistema hematológico e em alguns casos o sistema hepático, a depender do tempo de tratamento:
Sistema Digestivo
Os efeitos colaterais relacionados ao trato gastrintestinal mais comumente observados são dor abdominal, azia, dor estomacal (dispepsia), diarreia.
Esses efeitos colaterais resultam do bloqueio da ação das prostaglandinas que por sua vez, produzem um muco gastrintestinal responsável por proteger o estômago dos ácidos liberados durante a digestão, evitando danos na parede estomacal.
Sendo assim, um paciente em tratamento a longo prazo com anti-inflamatórios AINEs, pode vir a apresentar úlceras gástricas e duodenais ou lesões estomacais e sangramento intestinal.
Sistema Renal
No sistema renal, as prostaglandinas têm ação na vasodilatação, proporcionando uma melhor redistribuição do fluxo sanguíneo no aparelho renal, mantendo níveis adequados da taxa de filtração glomerular.
Portanto, com a inibição das prostaglandinas no aparelho renal, apresentam efeitos colaterais como vasoconstrição e consequentemente redução na taxa de filtração glomerular, podendo ocasionar insuficiência renal aguda ou síndrome nefrótica.
Sistema Cardiovascular
O uso de AINEs relacionado à efeitos adversos cardiovasculares não possuem evidências completas, por não haver estudos que comprovem riscos relevantes.
No entanto, alguns estudos clínicos apontam aumento da pressão arterial, maior risco de trombose e insuficiência cardíaca, podendo levar ao acidente vascular cerebral e infarto no miocárdio.
Estes efeitos adversos são maiores em pacientes que apresentam pré-disposição a insuficiência cardíaca e pacientes que tem cardiopatia isquêmica, ou seja, alguma alteração no fluxo sanguíneo próprio coração.
Desta forma, os AINEs devem ser utilizados com cautela por pessoas que apresentam risco cardiovascular, em doses baixas e num por um curto período.
Sistema Hematológico
Podem ocorrer alterações plaquetárias, que acarretam alterações na coagulação sanguínea, ou seja, o paciente pode apresentar sangramentos em excesso pela dificuldade de coagulação ou aparecimentos de trombos, podendo desenvolver trombose.
Sistema Hepático
Os efeitos sobre o fígado são mais baixos, contudo, em altas dosagens e por um tratamento de longo prazo, o sistema hepático fica sobrecarregado.
A hepatotoxicidade pode acontecer com dosagens mais altas, levando a insuficiência hepática. Portanto, pacientes que estão expostos a outras substâncias hepatóxicas, tem maior propensão a apresentar problemas com uso de AINE.
Nos EUA cerca de 13% das mortes é causada por disfunção hepática e diversos estudos apontam que o principal causador da falência hepática é a Nimesulida®.
Importância do Farmacêutico No Uso Racional de Medicamentos
Diante do exposto, e tendo em vista que atualmente não há um controle efetivo sobre a venda dos AINEs, é muito importante que o uso destes medicamentos seja acompanhado por um médico ou farmacêutico, de forma a realizar uma boa anamnese antes de prescrever qualquer medicamento e, alterar sobre riscos, pioras nos quadros de saúde ou até mesmo intoxicação.
Fica evidente também, que é de extrema importância o papel do profissional farmacêutico nas drogarias além da prática médica, para que a recomendação de medicamentos seja baseada em conhecimento farmacológico, bem como seja analisado as características de cada paciente, avaliando fatores de riscos/benefícios e efetividade terapêutica desejada, podendo existir diferentes possibilidades de respostas.
É válido lembrar sobre a toxicidade, custo e facilidade de administração para o paciente, o sucesso da terapêutica é obtido através do acompanhamento de uma equipe multiprofissional durante o tratamento.
