O cloridrato de venlafaxina é um medicamento indicado para o tratamento da depressão, depressão com ansiedade associada.
Lançada pela Wyeth Farmacêutica para o tratamento da depressão e aprovada pelo FDA em 1994, o cloridrato de venlafaxina, mais conhecido com venlafaxina é um antidepressivo que pertence a classe dos Inibidores de Recaptação da Serotonina e Noradrenalina (IRSN).
- A venlafaxina é um medicamento antidepressivo prescrito para tratar depressão, ansiedade e ataques de pânico.
- Faz parte de um grupo de medicamentos conhecidos como inibidores da recaptação de serotonina-norepinefrina (SNRIs).
- A venlafaxina pode aumentar o risco de pensamentos e comportamentos suicidas, especialmente em crianças, adolescentes e adultos jovens.
- Pode causar alguns efeitos colaterais comuns, incluindo náusea, boca seca e insônia.
- É importante usar venlafaxina conforme indicado pelo seu médico e acompanhá-lo regularmente.
O princípio ativo venlafaxina, é encontrado no mercado comercialmente como Zyvifax®, Efexor®, Efexor Xr® (medicamento de referência), Alenthus Xr®, Novidat®, Venforin®, Venlaxin®, Venlift Od® (medicamentos similares), Venlafaxina (medicamento genérico).
O medicamento foi lançado originalmente em uma fórmula de liberação imediata e posteriormente lançado o de liberação prolongada – LP ou (XR – extended release).
A vantagem da formulação de liberação prolongada, além da dose ser única e diária, é uma taxa menor de efeitos colaterais, refletindo numa maior adesão ao tratamento e tolerabilidade do paciente, mantendo ou melhorando a eficácia terapêutica.
A substância ativa da velafaxina dos medicamentos com nomes comerciais mencionados acima, possuem um mecanismo diferente dos antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos clássicos e de outros antidepressivos comumente utilizados.
Este medicamento é encontrado em cápsulas em quantidades equivalentes a 37,5mg, 50mg, 75mg ou 150mg.
Como Ela Age No Organismo?
Esta classe de medicamento aumenta a disponibilidade dos neurotransmissores serotonina e noradrenalina no cérebro e no restante do organismo, ou seja, um potente inibidor da recaptação de aminas cerebrais e nas membranas pré-sinápticas, aumentando a serotonina entre um neurônio e outro.
A absorção da venlafaxina se dá por via oral, é metabolizada no fígado e eliminada através dos rins.
| Mecanismo de ação |
|---|
| Acredita-se estar associado à potencialização da atividade do neurotransmissor no sistema nervoso central |
| Estudos pré-clínicos |
| A venlafaxina e seu principal metabólito, O-desmetilvenlafaxina (ODV) são inibidores da recaptação de serotonina e norepinefrina. A venlafaxina também inibe fracamente a recaptação de dopamina. Reduz a capacidade de resposta β-adrenérgica após aguda (dose única) e crônica administração. |
| Ligação do receptor |
| A venlafaxina praticamente não tem afinidade com os receptores muscarínicos, colinérgicos, H1-histaminérgicos ou α1-adrenérgicos do cérebro de ratos in vitro. Não há atividade farmacológica nesses receptores. |
| Atividade Inibitória da Monoamina Oxidase (MAO) |
| A venlafaxina não possui atividade inibidora da MAO. |
Para Que A Venlafaxina É Indicada?
O medicamento é prescrito apenas por médicos, principalmente para:
- Tratamento da depressão, incluindo depressão com ansiedade associada;
- Prevenção de recaída e recorrência da depressão;
- Transtorno de ansiedade ou transtorno de ansiedade generalizada (TAG) incluindo tratamento a longo prazo;
- Fobia social;
- Transtorno do pânico (com ou sem agorafobia).
Existem algumas indicações da venlafaxina que são off label, ou seja, que não estão prescritas em bula, mas que com estudos de caso foi observado que a venlafaxina beneficiava os pacientes com transtorno bipolar (associado a um estabilizante de humor), estresse pós-traumático e transtorno disfórico pré-menstrual.
A venlafaxina pode ser utilizada como medicamento adjuvante no tratamento de dor crônica e tratamento de fibromialgia.
A venlafaxina também demonstrou benefícios decorrentes de sua ação serotoninérgica e noradrenérgica.
Tempo de Ação E Administração
A venlafaxina, assim como tantos outros antidepressivos, não faz efeito logo no início do tratamento, contudo o fármaco mostra uma ação mais rápida quando comparado com os antidepressivos tricíclicos clássicos e tetracíclicos.
Quando iniciado o tratamento, é recomendado utilizar doses mais baixas e durante 2 a 4 semanas observar o paciente, para avaliar a eficácia ou ajuste de dose.
Caso não tenha atingido eficácia neste período, a dose deverá ser ajustada.
Doses da venlafaxina para depressão
O mecanismo de ação da venlafaxina está muito relacionado a dose terapêutica.
As doses variam de 75mg a 225mg por dia, e em qualquer uma destas doses há aumento da serotonina entre os neurônios, porém em doses mais elevadas (principalmente acima de 150mg a 225 mg), a potencialização se dá nos níveis de noradrenalina, além de uma fraca inibição na recaptação da dopamina.
| Dosagem | Dose usual para adultos |
|---|---|
| Comprimidos de liberação imediata | 25 mg por via oral por dia, aumentando até um máximo de 375 mg por dia |
| Cápsulas de liberação prolongada | 37,5 mg por via oral uma vez ao dia, aumentando até um máximo de 225 mg por dia |
Dose da venlafaxina para dor crônica / fibromialgia
| Patologia | Dosagem inicial | Dosagem de manutenção |
|---|---|---|
| Dor Crônica | 37,5 mg/dia | 75-225 mg/dia |
| Fibromialgia | 37,5 mg/dia | 75-225 mg/dia |
Quais São Os Efeitos Colaterais da venlafaxina?
Os efeitos colaterais mais comuns com a venlafaxina, principalmente no início do tratamento, são:
- alterações de humor e pensamento suicidas
- insônia
- ansiedade
- irritabilidade
- agressividade
- impulsividade
- agitação
- palpitações
- tontura
- boca seca
- sudorese
- calafrios
- tremor
- dores de cabeça
- constipação
- colesterol aumentado (principalmente com administração prolongada e possivelmente com doses mais altas).
Apesar de incomum é importante acompanhar caso o paciente relate pensamento suicidas ao tomar esta medicação, em especial no início do tratamento.
Por este motivo, é importante iniciar o tratamento com doses mais baixas e ir ajustando ao longo das semanas, a depender de como o paciente está se sentindo com a medicação.
Além disso, é necessário monitorar a pressão arterial em pacientes que fazem uso de doses mais elevadas, visto que com o aumento da adrenalina poderá aumentar a pressão de alguns pacientes.
Esta substância não está associada ao ganho de peso, e poucas pessoas apresentam sonolência como efeito adverso.
É possível que exista uma queda de libido e um retardo do tempo para o orgasmo, porém impacta menos na libido do que os antidepressivos serotoninérgicos (ISRS). Contudo estes efeitos variam de paciente para paciente.
Não tome venlafaxina se:
| Não tome Venlafaxina |
|---|
| Se você é alérgico à venlafaxina ou a qualquer outro componente de Venlafaxina |
| Se você também estiver tomando, ou tiver tomado nos últimos 14 dias, quaisquer medicamentos conhecidos como inibidores irreversíveis da monoamina oxidase (IMAO), usados para tratar depressão ou doença de Parkinson. |
| Tomar um IMAO irreversível junto com Venlafaxina pode causar efeitos colaterais graves ou até fatais. |
| Você deve esperar pelo menos 7 dias após parar de tomar Venlafaxina antes de tomar qualquer IMAO |
Quando O Paciente Deve Interromper O Tratamento?
O medicamento deve ser interrompido somente em efeitos colaterais graves, contudo a retirada deve ser feita gradualmente, pois mesmo sabendo que a venlafaxina não causa dependência, ela pode causar a chamada síndrome da descontinuação, ou seja, paciente poderá vir a ter feitos colaterais muito fortes.
Portanto, o ideal é ir diminuindo a dose semanalmente para que o paciente não tenha tanta náusea, tontura, dores de cabeça ou diarreia.
- Converse com seu médico sobre a redução ou interrupção da venlafaxina.
- Reduza sua dose gradualmente.
- Monitore seus sintomas de perto enquanto reduz ou interrompe sua venlafaxina.
- Procure ajuda profissional se sentir algum sintoma grave.
- Tome a dose de venlafaxina conforme prescrito até a hora de parar.
- Pare de tomar a dose de venlafaxina quando instruído pelo seu médico.
- Acompanhe seu médico depois de parar de tomar venlafaxina para garantir que você não esteja apresentando nenhum sintoma de abstinência.
- Reduza quaisquer estressores e pratique mecanismos de enfrentamento saudáveis para ajudar a facilitar a transição.
Interações Medicamentosas da venlafaxina
Este fármaco poderá interagir com outros tipos de medicamentos, assim como os outros antidepressivos.
Portanto, é recomendado que não seja utilizada associada a: anti-inflamatórios não esteroides, ibuprofeno, diclofenaco, naproxeno e aspirina.
Além disso, é recomendado evitar o consumo e álcool durante o tratamento com a venlafaxina, visto que o álcool potencializa os efeitos do medicamento, podendo agravar os efeitos colaterais.
| Medicamento | Uso de venlafaxina | Interações com outros medicamentos |
|---|---|---|
| IMAOs não seletivos irreversíveis | Não deve ser usado em combinação com venlafaxina Deve ser descontinuado por pelo menos 7 dias antes de iniciar o tratamento com IMAO irreversível não seletivo | – |
| Inibidor seletivo e reversível da MAO-A (moclobemida) | Não recomendado Período de retirada menor que 14 dias pode ser usado antes do início do tratamento com venlafaxina Deve ser descontinuado por pelo menos 7 dias antes de iniciar o tratamento com IMAO reversível | – |
| IMAO reversível, não seletivo (linezolida) | Não administrado a pacientes tratados com venlafaxina | – |
| Medicamentos que prolongam o intervalo QT | Evite o uso concomitante | Antiarrítmicos classe Ia e III, antipsicóticos, macrólidos, anti-histamínicos, antibióticos quinolonas |
| Etanol | Pacientes aconselhados a evitar o consumo de álcool | – |
| Cetoconazol (inibidor do CYP3A4) | Recomenda-se cautela se a terapia do paciente incluir um inibidor do CYP3A4 e venlafaxina concomitantemente | Atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, voriconazol, posaconazol, cetoconazol, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina |
| Lítio | A síndrome da serotonina pode ocorrer com o uso concomitante | – |
| Diazepam | A venlafaxina não tem efeitos na farmacocinética e na farmacodinâmica do diazepam | – |
| Imipramina | Deve-se ter cuidado com a coadministração | – |
| Haloperidol | O significado clínico da interação é desconhecido | – |
| Risperidona | O significado clínico da interação é desconhecido | – |
| Metoprolol | Deve-se ter cuidado com a coadministração | – |
| Indinavir | O significado clínico da interação é desconhecido | – |
| Fármacos metabolizados por isoenzimas do citocromo P450 | Estudos in vivo indicam que a venlafaxina é um inibidor relativamente fraco do CYP2D6 | – |
| Contraceptivos orais | Nenhuma evidência clara de que a gravidez indesejada foi resultado de interação medicamentosa | – |
Gestantes, Crianças e Idosos
A segurança e eficácia deste fármaco durante a gravidez ou em pacientes menores de 18 anos ainda não foram estabelecidas.
Portanto, o uso em mulheres grávidas deve ser utilizado sob acompanhamento médico e somente se os benefícios superarem os possíveis riscos.
Para lactentes é necessário interromper a amamentação caso seja recomendando o uso da venlafaxina, visto que o medicamento é excretado no leite materno.
É bem tolerada e utilizada em pacientes idosos, a recomendação é o acompanhamento da pressão arterial, principalmente em pacientes hipertensos.
Lembrando que você nunca deve utilizar nenhuma medicação sem a devida prescrição médica, uma vez que isso pode acarretar sérios prejuízos para sua saúde.
Este medicamento é vendido somente sob prescrição médica, ou seja, venda com retenção de receita C1 Branca em duas vias.
Resumidamente a venlafaxina é um medicamento seguro e eficaz, e se mostra uma excelente opção para o tratamento de transtornos de ansiedade e depressão.
Considerando sua dosagem associada ao mecanismo de ação, o início ser gradual e seus efeitos colaterais, os pacientes que fazem uso costumam ter respostas mais rápidas.
Estudos Clínicos para depressão
| Estudar | Duração | Intervalo de Dose | Tipo de droga |
|---|---|---|---|
| 5 estudos randomizados, duplo-cegos, controlados por placebo, de curto prazo | 4-6 semanas | Até 375 mg/dia | Venlafaxina de liberação imediata |
| 2 estudos de curto prazo controlados por placebo | 8-12 semanas | 75-225 mg/dia | Venlafaxina de liberação prolongada |
| 1 estudo de longo prazo | Até 26 semanas | 75, 150 ou 225 mg | Venlafaxina de liberação prolongada |
| 1 estudo de longo prazo | 12 meses | 100-200 mg/dia | Venlafaxina |
Sinais e sintomas de síndrome serotonérgica podem incluir
Os antidepressivos são um tipo de medicamento usado para tratar a depressão e outras condições de saúde mental. Eles funcionam aumentando os níveis de serotonina, uma substância química no cérebro que ajuda a regular o humor.
No entanto, alguns antidepressivos podem causar uma condição grave potencialmente chamada síndrome serotoninérgica. Os sintomas da síndrome serotoninérgica incluem espasmos musculares, confusão e aumento da frequência cardíaca.
| Sintomas de Síndrome Serotoninérgica | Sintomas de Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM) |
|---|---|
| Contrações musculares involuntárias e rítmicas, incluindo os músculos que controlam o movimento do olho, agitação, suor excessivo, tremores, aumento da tensão muscular, inquietação, alucinações, perda de coordenação, aceleração do batimento cardíaco, temperatura corporal acima de 38°C, mudanças rápidas na pressão sanguínea, reflexos hiperativos, diarreia, coma, náusea, vômito. | Febre, aceleração do batimento cardíaco, suor, rigidez muscular grave, confusão, aumento dos níveis de enzimas musculares (determinado por um exame de sangue). |
É importante procurar ajuda médica se sentir algum destes sintomas enquanto estiver a tomar antidepressivos.
Venlafaxina e ideações suicidas, ou piora dos sintomas depressivos
Se você tiver pensamentos de suicídio ou automutilação enquanto toma Venlafaxina, é importante procurar ajuda imediatamente.
É normal se preocupar com os efeitos colaterais deste medicamento, mas é importante lembrar que eles são temporários e podem ser gerenciados com a ajuda de um médico. Se você se encontrar tendo pensamentos de suicídio ou automutilação, entre em contato com seu médico imediatamente ou ligue para um profissional de saúde mental.
Mesmo que seus sintomas sejam leves, é importante buscar ajuda para evitar que a situação piore. Com o tratamento adequado e o apoio necessário, você pode gerenciar os efeitos colaterais da Venlafaxina e estar no caminho da recuperação.
| Fatores de risco |
|---|
| Já pensou em se matar ou se machucar |
| Adulto jovem (menos de 25 anos) com problemas psiquiátricos |
É importante lembrar que se você tiver pensamentos de se machucar ou se matar, mesmo que pareçam insignificantes, é importante procurar ajuda imediatamente.
Contacte o seu médico ou dirija-se imediatamente a um hospital.
Você também pode ligar para o Centro de Valorização da Vida – Ligue 188
A coisa mais importante a lembrar é que você não está sozinho e que há ajuda disponível.
