O cloridrato de tizanidina, conhecido comercialmente como Sirdalud® comercializado pelo laboratório Novartis na forma de comprimidos orais, pertence ao grupo farmacoterapêutico dos relaxantes musculares com ação central com o objetivo de reduzir o tônus muscular.
O espasmo é uma contração involuntária do músculo e que pode interferir na capacidade do músculo de contrair, podendo ocorrer em qualquer tipo de musculatura e em doenças como esclerose múltipla e danos da medula espinhal.
É um relaxante muscular com ação central que reduz o tônus muscular, podendo ser usada para tratar a dor associada a contraturas musculares ou torcicolo, ou para diminuir o tônus muscular em caso de AVC ou esclerose múltipla, por exemplo.
Qual É O Mecanismo de Ação
A tizanidina é um agonista dos receptores alfa2-adrenérgicos do sistema nervoso central. Este medicamento tem o objetivo de atenuar a espasticidade através do aumento da inibição dos neurônios motores.
Seu principal local de ação é a medula espinhal, inibindo a liberação de aminoácidos responsáveis pelo tônus muscular excessivo, devido à transmissão dos sinais polissinápticos entre os neurônios espinhais.
Adicionalmente às características miorrelaxantes, a tizanidina também tem efeito de analgesia devido aos agonistas alfa2-adrenérgicos, também utilizados em terapia intensiva, sedação, anti-hipertensivo, redução de tremores pós-operatórios.
Para Que Tizanidina É Indicada
É muito utilizada para espasmo muscular doloroso, associados a distúrbios estáticos e funcionais da coluna (síndrome cervical e lombar), no tratamento da dor associada a contraturas musculares, doenças degenerativas da medula espinhal, acidentes cerebrovasculares, paralisia cerebral e outras lesões ou distúrbios da coluna, como por exemplo, dor nas costas e torcicolo, após cirurgias de correção de hérnias de disco, ou doença inflamatória crônica do quadril.
O cloridrato de tizanidina também pode ser usada após cirurgias, como por exemplo, hérnia de disco intervertebral ou osteoartrite do quadril.
Alguns Aspectos Farmacológicos
O cloridrato de tizanidina é metabolizado pelo fígado e absorvido de forma rápida e quase que em sua totalidade, atingindo pico de concentração no sangue uma hora após a administração da dose.
É excretado principalmente pela urina na forma de metabólitos inativos.
Geralmente o uso deste medicamento é feito em doses fracionadas, podendo ser aumentada a dosagem de acordo com as necessidades individuais do paciente.
A tizanidina, apesar de ser muito utilizada na pediatria, não se encontra em forma adequada comercialmente, para este público. Nesta faixa etária, algumas crianças são incapazes de ingerir comprimidos e necessitam de flexibilidade na dosagem.
Vale lembrar, que a falta de formulações líquidas orais também é um problema para pessoas idosas ou adultos com dificuldade de deglutição e uso de sondas de alimentação enteral.
A soluções orais apresentam maior facilidade na preparação e administração, além de permitir a obtenção de doses personalizadas.
Contudo, sabe-se que formas líquidas exigem muitos estudos, principalmente com relação à estabilidade.
Qual A Posologia
Para o alívio dos espasmos musculares mais dolorosos são comumente utilizados 2 a 4mg, três vezes ao dia, em casos mais graves pode ser incluído mais uma toma à noite. No entanto, é um medicamento em que a posologia pode ser adaptada, porém a dose inicial não deve exceder 6 mg.
De acordo com o fabricante do fármaco, em casos de superdosagem é recomendado eliminar o medicamento ingerido, através da administração de altas doses de carvão ativado.
Quais São Os Possíveis Efeitos Colaterais
As recomendações para o alívio dos espasmos musculares dolorosos em que o tratamento é realizado com doses baixas os efeitos colaterais são geralmente leves.
São reações adversas mais comuns a sonolência, fadiga, tontura, boca seca e redução da pressão arterial. Em alguns casos, pacientes pode se queixar de náuseas, distúrbios gastrintestinais como prisão de ventre, diarreia.
Com doses mais elevadas, os efeitos colaterais mencionados acima podem ocorrer com maior frequência e de forma mais acentuada, contudo raramente são efeitos graves e que necessitem da suspensão do tratamento.
Adicionalmente podem ocorrer de forma rara, alucinações, desmaio, vertigem, pode induzir a hipotensão grave (pressão sanguínea baixa), manifestações como perda de consciência e colapso circulatório.
Algumas reações adversas que podem ser sérias e devem ser comunicado ao médico de forma imediata: falência hepática, reações alérgicas graves, dificuldade para respirar, inchado (face e garganta), tonturas e alucinações.
Há alguns pacientes que fazem uso de relaxantes musculares para indução do sono devido ao seu efeito colateral de sonolência, contudo esta não é uma prática indicada visto que é considerada automedicação e o uso em excesso pode ocasionar outros problemas.
Portanto, consulte seu médico para indicação do medicamento apropriado para cada tipo de tratamento.
Quais São As Contraindicações
É contraindicada em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula, problemas graves no fígado e em pacientes que estejam tomando medicamentos que contenham fluvoxamina ou ciprofloxacino.
A experiência com o uso de tizanidina é limitada em idosos, devido a depuração renal diminuída bem como a dificuldade de administração em alguns idosos com dificuldade de deglutir o comprimido. O uso na gravidez e amamentação deve ser feito apenas por orientação médica.
Quais São As Precauções Ao Utilizar Este Medicamento
Como o fármaco pode causar tonturas ou causar sintomas de sensação de desmaio, ou sudorese, é importante evitar dirigir veículos ou operar máquinas.
Além disso, é recomendado que durante o tratamento com tizanidina, o consumo de álcool seja diminuído ou evitado, principalmente porque o álcool pode potencializar as reações adversas já mencionadas como sedação e hipotensão, os efeitos depressores do álcool no sistema nervoso central podem ser potencializados pela tizanidina.
É importante lembrar que qualquer sintoma de disfunção do fígado, como por exemplo náusea, perda de apetite ou cansaço, avise ao médico, para que seja feito teste sanguíneo para monitorar a função do fígado e avaliar se deve continuar o tratamento ou reduzir a dosagem da tizanidina.
Caso alguma dessas informações façam parte das suas condições é necessário informar o médico antes de fazer o uso da tizanidina. Não altere ou interrompa o tratamento sem primeiro perguntar ao seu médico.
Preço
O preço do Sirdalud® caixa com 30 comprimidos de 2mg custa em média R$ 20,00 e o cloridrato de tizanidina (genérico) com mesma quantidade e dosagem custa aproximadamente R$ 13,00.
