Pesquisadores do Massachuets Institute e do Brigham and Women’s Hospital criaram um gel que libera compostos químicos e pode facilitar a ingestão de comprimidos por criança e adultos. O gel é muito mais fácil de engolir e pode ser usado para administrar uma variedade de tipos diferentes de medicamentos.
A pesquisa trabalhou com géis feitos de óleos vegetais, como óleo de gergelim, que podem ser preparados com uma variedade de texturas, desde uma bebida mais espessa até um líquido similar a um iogurte. Os géis são estáveis mesmo sem refrigeração, o que torna mais acessível às crianças em países em desenvolvimento. O gel também pode ajudar adultos que têm dificuldade em engolir comprimidos, como idosos ou pessoas que sofreram um derrame.
“Este novo veículo mudará nossa capacidade de atender crianças e também adultos que têm dificuldade em receber medicamentos. Dada a simplicidade da composição e seu baixo custo pode vir a provocar impacto no acesso dos pacientes aos seus medicamentos”, explica Giovanni Traverso, professor assistente de desenvolvimento de carreira de Karl van Tassel de engenharia mecânica no MIT, que é gastroenterologista do Brigham and Women’s Hospital e autor sênior do estudo.
Em estudo com animais, Traverso e seus colegas mostraram que é possível utilizar os géis para ofertar vários tipos de medicamentos no tratamento de doenças infecciosas, mantendo as mesmas doses que seriam ser administradas por pílulas ou comprimidos. A equipe de pesquisa está agora planejando um ensaio clínico que deve começar dentro de alguns meses.
A ex-pós-doutora do MIT Ameya Kirtane, agora instrutora do Brigham and Women’s Hospital; pós-doutoranda do MIT Christina Karavasili; e o ex-associado técnico Aniket Wahane são os principais autores do estudo, que foi publicado no final de maio na Science Advances .
Fácil de engolir
Há quase 10 anos, enquanto trabalhava em outros tipos de sistemas de medicamentos ingeríveis, a equipe de pesquisa começou a pensar em novas maneiras de facilitar para as crianças tomar medicamentos que são normalmente administrados como pílulas.
Já existem algumas outras estratégias que podem ajudar com isso, mas nenhuma ainda se apresentava como uma solução definitiva. Alguns antibióticos e outros medicamentos podem ser suspensos na água, mas isso requer a disponibilidade de água limpa e os medicamentos precisam ser refrigerados após serem misturados.
Além disso, essa estratégia não funciona para medicamentos que não são solúveis em água.Ao mesmo tempo as dosagens podem ser difíceis de acertar se as pílulas forem destinadas a adultos.
Para tentar resolver esses problemas, os pesquisadores decidiram desenvolver um novo sistema de entrega de medicamentos que fosse barato, palatável, estável em temperaturas extremas e compatível com muitos medicamentos diferentes. Eles também queriam ter certeza de que os medicamentos não precisariam ser misturados com água antes da dosagem e que o sistema poderia ser administrado por via oral ou como supositório.
Como eles queriam que sua formulação funcionasse com medicamentos que não podem ser dissolvidos em água, os pesquisadores decidiram se concentrar em géis à base de óleo. Esses géis, também conhecidos como oleogels, são comumente usados na indústria alimentícia para alterar a textura de alimentos oleosos e também para aumentar o ponto de fusão do chocolate e do sorvete.
“Essa abordagem nos deu a capacidade de fornecer medicamentos muito hidrofóbicos que não podem ser entregues por meio de sistemas à base de água”, diz Kirtane. Isso também permitiu aos pesquisadores fazerem essas formulações com uma variedade muito ampla de texturas.
O estudo explorou vários tipos de óleos derivados de plantas, incluindo óleo de gergelim, óleo de semente de algodão e óleo de linhaça. Eles combinaram os óleos com agentes gelificantes comestíveis, como cera de abelha e cera de farelo de arroz, e descobriram que podiam obter texturas diferentes dependendo da concentração e tipo de óleo e agente gelificante. Alguns géis acabam com uma textura semelhante à de uma bebida espessa, como um shake de proteína, enquanto outros são mais parecidos com iogurte ou pudim.
Para identificar os géis mais palatáveis, os pesquisadores trabalharam com a Sensory Spectrum, uma consultoria especializada em experiências sensoriais do consumidor. Trabalhando com os painéis da empresa de provadores treinados profissionalmente, os pesquisadores descobriram que os géis mais atraentes incluíam aqueles feitos de óleos com sabor neutro (como óleo de semente de algodão) ou um sabor leve de semente (como óleo de gergelim).
Medicamentos Acessíveis
Os pesquisadores optaram por testar seus géis com três medicamentos insolúveis em água retirados da lista de medicamentos essenciais para crianças da Organização Mundial da Saúde: praziquantel, usado para tratar infecções parasitárias; lumefantrina, usada no tratamento da malária; e azitromicina, usada para tratar infecções bacterianas.
“Com base nessa lista, as doenças infecciosas realmente se destacaram em termos do que um país precisa para proteger suas crianças”, diz Kirtane. “Muito do trabalho que fizemos neste estudo foi focado em medicamentos para doenças infecciosas, mas do ponto de vista da formulação, não importa qual medicamento colocamos nesses sistemas”.
Para cada um desses medicamentos, os pesquisadores descobriram, através de testes em animais, que os oleogels foram capazes de entregar doses iguais ou superiores às quantidades que podem ser absorvidas pelos comprimidos. Eles também mostraram que um medicamento solúvel em água, o antibiótico chamado cloridrato de moxifloxacina pode ser administrado com sucesso por um oleogel.
Para possibilitar o uso dessas formulações em áreas que podem não ter refrigeração disponível, os pesquisadores as projetaram para poderem permanecer estáveis a 40 graus Celsius (104 graus Fahrenheit) por várias semanas e até 60 C (140 F) por uma semana. Essas altas temperaturas são incomuns, mas podem ser alcançadas quando os medicamentos estão sendo transportados por caminhões sem refrigeração.
Os pesquisadores obtiveram a aprovação do FDA para realizar um ensaio clínico de fase I de sua formulação olegel de azitromicina, que eles esperam começar a executar no Brigham and Women’s Hospital Center for Clinical Investigation nos próximos meses.
A pesquisa foi financiada pela Fundação Bill e Melinda Gates, através de uma bolsa de pós-doutorado da PhRMA Foundation, uma bolsa da Fulbright e do Koch Institute Support (core) Grant do National Cancer Institute.
