Comercializada pela primeira vez na década de 60 e 70, o cloridrato de trazodona chegou para competir no mercado com os antidepressivos tricíclicos (por exemplo: amitriptilina, clomipramina).
A trazodona considerado um dos primeiros antidepressivos de segunda geração, também chamado de antidepressivos atípicos por possuírem propriedades farmacológicas bem específicas. Atualmente, são a principal classe medicamentosa para o tratamento da depressão[1]Stahl SM. Mechanism of action of trazodone: a multifunctional drug. CNS spectrums. 2009 Oct;14(10):536-46..
O princípio ativo, cloridrato de trazodona, é comercialmente encontrado como medicamento de referência o Donaren® e Donaren retard®, como medicamento similar equivalente Loredon®, Trazostab® e Tradep®.
Como a trazodona age no corpo?
A ação antidepressiva deste medicamento se dá pela inibição da receptação de serotonina e noradrenalina, ou seja, modifica as concentrações de substâncias naturais existentes no cérebro.
Estas substâncias são responsáveis pela comunicação neural e consequentemente melhora do humor e sono, diminuindo a ansiedade e a insônia, promovendo a melhor dos sintomas relacionados à depressão.
A maior parte da serotonina presente no organismo é produzida no tratogastroinstetinal e enviada para o cérebro assim que necessário, o cérebro utiliza em média de 1% e devolve o que não vai utilizar. O que a trazodona faz é evitar que essa serotonina não utilizada retorne para o intestino.
Mecanismo | Descrição |
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Atividade antidepressiva | A trazodona é um antagonista dos receptores de serotonina (5-HT), especificamente 5-HT2A e 5-HT2C, e um agonista dos receptores 5-HT1A. |
Atividade Ansiolítica | A trazodona é um agonista parcial nos receptores α1-adrenérgicos e tem atividade antagonista fraca nos receptores 5-HT2A e 5-HT2C da serotonina. |
Atividade hipnótica | A trazodona bloqueia a recaptação de serotonina, norepinefrina e dopamina, resultando em concentrações aumentadas desses neurotransmissores na sinapse. |
Atividade anticolinérgica | A trazodona é um agente anticolinérgico fraco, com alta afinidade por receptores muscarínicos. |
Para que a trazodona é indicada?
As principais indicações da trazodona são quadros de depressão (principalmente quando a ansiedade e a insônia estão presentes), dor neuropática (dor causada por uma inflamação do nervo), dor crônica de qualquer natureza e tratamento de neuropatia diabética, que é um processo inflamatório no nervo devido ao alto índice de glicose do paciente.
Existem algumas indicações da trazodona que são off label, ou seja, que não estão prescritas em bula, mas que com estudos de caso foi observado que a trazodona beneficiava os pacientes infectados pelo vírus do HIV, demonstrando benefícios decorrentes de sua ação ansiolítica e sedativa, muitas vezes necessárias para estes pacientes.
Indicação | Descrição |
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Transtorno Depressivo Maior | A trazodona é indicada para o tratamento do transtorno depressivo maior. |
Transtornos de ansiedade | A trazodona é indicada para o tratamento de transtornos de ansiedade, como transtorno do pânico, transtorno de ansiedade social e transtorno de ansiedade generalizada. |
Insônia | A trazodona é indicada para o tratamento da insônia. |
Dor Crônica | A trazodona é indicada para o tratamento da dor crônica. |
Além disso, outras indicações incluem prevenção de enxaqueca, quadros de agitação em pacientes com demência, ejaculação precoce e distúrbios eréteis masculinos.
Vale lembrar que o efeito benéfico do medicamento, aparece cerca de duas semanas de uso.
Dose e apresentações de trazodona
As doses da trazodona são de 50 mg, 100 mg e 150 mg.
As apresentações de 50 e 100mg tem efeito que dura em média 8 horas, e este é um dos motivos por ser muito utilizado para o tratamento de insônia.
A apresentação de 150 mg é chamada de ação prolongada (Donaren retard®) a liberação é bem lenta e o efeito é de 24 horas, isso faz com que o paciente sinta menos efeitos colaterais e com os benefícios que o medicamento pode proporcionar.
Dosagem | Descrição |
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Adultos | Dose inicial: 50 mg a 100 mg por via oral diariamente em doses divididas. Dose máxima: 400 mg por via oral por dia. |
Crianças | Dose inicial: 25 mg a 50 mg por via oral diariamente em doses divididas. Dose máxima: 300 mg por via oral por dia. |
Idosos | Dose inicial: 25 mg a 50 mg por via oral diariamente em doses divididas. Dose máxima: 300 mg por via oral por dia. |
Insuficiência renal | Dose inicial: 25 mg a 50 mg por via oral diariamente em doses divididas. Dose máxima: 300 mg por via oral por dia. |
Quais são os Efeitos Colaterais da Trazodona?
Uma das maiores preocupações no uso dos antidepressivos são os efeitos colaterais, e das perguntas mais frequentes é se a trazodona engorda, dá sono ou reduz a libido. Vamos para as respostas:
– A mudança de peso atribuída ao tratamento com antidepressivos, apresenta resultados controversos, visto que a alteração do apetite é um dos sintomas da depressão e transtornos de ansiedade. O ganho de peso pode ocorrer a longo prazo, com o uso do medicamento e que nem sempre está relacionado ao efeito colateral da droga, mas sim à recuperação da depressão;
– Com relação ao sono, sim a trazodona pode causar sonolência, principalmente por um dos efeitos colaterais ser sedativo, ou seja, causar sono;
– A trazodona preserva a libido e pode prolongar o tempo de ereção peniana, e por isso é considerada uma das melhores escolhas para evitar o temido efeito colateral perda de libido.
Contudo, existem outros efeitos colaterais apontado em bula, sendo os mais comuns: sono, dor de cabeça, tontura, fadiga, boca seca, náusea (enjoo), vômito, paladar desagradável, intestino preso, queda de pressão, descompensação dos batimentos cardíacos e priapismo (ereção peniana prolongada e persistente, nem sempre desencadeada por estímulo sexual).
Recomendações durante o uso da Trazodona
Devido ao efeito colateral ser sedação e sonolência, é importante informar o seu médico caso você manipule máquinas pesadas ou trabalhe dirigindo, para evitar acidentes.
Outro ponto importante é evitar o consumo de álcool em conjunto com a trazodona, pois o álcool pode aumentar o efeito sedativo do medicamento, podendo sofrer quedas ou desmaios.
Evitar levantar-se ou sentar-se abruptamente, pode ocorrer tontura e quedas.
O tratamento é indicado para adultos e idosos, não há dados significativos para o grupo populacional infantil.
Dependência química/ Desmame da trazodona
O cloridrato de trazodona não causa síndrome de abstinência e tolerância, ou seja, necessidade de usar doses cada vez maiores. Também não causa síndrome de retirada ou também chamada síndrome de descontinuação, que condiz em cumprir com o tratamento e realizar o processo de desmame da medicação.
Porém, mesmo não tendo documentado nenhum efeito na descontinuação do tratamento, pode haver casos em que o paciente tenha alguns efeitos indesejados porque o seu cérebro estava acostumado com a presença da regulação dos neurotransmissores, e quando você retira o cérebro pode não conseguir reequilibrar muito bem, sendo assim, por precaução é recomendado a retirada do remédio de forma gradual.
E é importante deixar claro que você nunca deve utilizar nenhuma medicação sem a devida prescrição médica, uma vez que isso pode acarretar sérios prejuízos para sua saúde.
Trazodona é vendida somente sob prescrição médica, ou seja, venda com retenção de receita C1 Branca em duas vias.
Resumo sobre a trazodona
Resumidamente a trazodona é um medicamento seguro, e se mostra uma excelente opção para o tratamento quadros associados a distúrbios do sono, transtornos depressivos e de ansiedade.
Considerando ainda seus efeitos colaterais, e mecanismo de ação no organismo, a trazodona representa uma medicação importante no assunto antidepressivos, dada sua prescrição para várias situações, além do seu uso frequente, mesmo que em doses variadas.
Referências Bibliográficas
↑1 | Stahl SM. Mechanism of action of trazodone: a multifunctional drug. CNS spectrums. 2009 Oct;14(10):536-46. |
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