Agomelatina é um antidepressivo usado em alguns países para depressão maior, com atenção especial à função do fígado. A decisão não deve ser baseada apenas em sono ou novidade: histórico hepático, álcool, outros remédios, piora do humor e monitorização laboratorial mudam segurança e escolha terapêutica.
A agomelatina (Valdoxan®) é um novo medicamento antidepressivo. A agomelatina foi produzida pela empresa farmacêutica ServierLaboratories Ltd. e foi aprovada na Europa em 2009, estando presente em diversos países diferentes com nomes comerciais distintos sendo bastante conhecida no Brasil comercialmente como Valdoxan®.
Agomelatina é um fármaco antidepressivo, utilizado para o tratamento de transtornos depressivos e transtornos de ansiedade, principalmente aqueles em que se tem insônia como sintoma importante dentro do quadro clínico[1]Medvedev VE. Use of valdoxan (Agomelatin) in the combined treatment of moderate and severe nonpsychotic depression. Neuroscience and Behavioral Physiology. 2013 Sep 1;43(7):878..
Resumo
- A agomelatina é um novo medicamento antidepressivo aprovado pelo FDA em 2010.
- A agomelatina atua visando o receptor de melatonina e aumentando os níveis de serotonina e norepinefrina no cérebro.
- Constatou-se que a agomelatina é eficaz no tratamento do transtorno depressivo maior e do transtorno de ansiedade generalizada.
- A agomelatina tem menos efeitos colaterais do que outros medicamentos antidepressivos, como ganho de peso e disfunção sexual.
- Constatou-se que a agomelatina é benéfica no tratamento de pacientes que não responderam a outros medicamentos antidepressivos.
Como a agomelatina age no corpo?
Para entendermos como a agomelatina age no nosso corpo, primeiramente é importante entendermos o que acontece no cérebro das pessoas que possuem depressão e como isso está ligado com os sintomas da insônia.
A depressão é um transtorno psiquiátrico associado com sintomas que geralmente incluem tristeza profunda, sentimentos de inutilidade, perda de interesse em atividades favoritas, distúrbios do sono, uma sensação de estar mais lento, sentimentos de ansiedade e alterações no peso
Existem várias hipóteses neurológicas para explicar o desenvolvimento da depressão e dentre elas a mais utilizada para o desenvolvimento de medicamentos eficazes é a hipótese monoaminérgica[2]IaI L. Clinical experience in using agomelatin (valdoxan) in the neurological practice. Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii Imeni SS Korsakova. 2011 Jan 1;111(11 Pt 1):25-8..
Essencialmente, essa hipótese coloca que a depressão é fruto de um desbalanço neuroquímico dos níveis e atividades desses diferentes neurotransmissores, produzindo uma melhoria substancial dos sintomas apresentados na depressão. Esse desbalanço neuroquímico associado com outras alterações estruturais em partes diferentes do cérebro podem causar desbalanços em centros responsáveis pela regulação do sono.
Um dos principais neurotransmissores relacionados com a balança do ciclo sono-vigília, ou seja, ciclo responsável por regular as fases em que estamos acordados e que estamos dormindo, é a Melatonina.
Tabela: Como a Agomelatina funciona?
| Mecanismo | Descrição |
|---|---|
| Inibidor da recaptação de serotonina | O Valdoxan® é um inibidor da recaptação da serotonina, o que significa que aumenta a quantidade de serotonina no cérebro e pode ajudar a melhorar o humor. |
| Agonista do Receptor de Melatonina | A agomelatina é um agonista do receptor de melatonina, o que significa que se liga aos receptores de melatonina no cérebro e pode ajudar a regular o ciclo sono-vigília do corpo. |
| Modulador de neurotransmissor | A agomelatina é um modulador de neurotransmissores, o que significa que pode ajudar a regular os níveis de outros neurotransmissores, como dopamina e norepinefrina. |
A depressão é capaz de diminuir drasticamente os níveis e atividades da melatonina, sendo assim um dos responsáveis pelos sintomas de insônia ou sonolência excessiva que são relatados por diversos pacientes na depressão.
Mas o que isso tem a ver com a agomelatina? Tudo! Pois seu principal mecanismo de ação é justamente atuar como agonista dos receptores de melatonina, aumentando a atividade de receptores de melatonina, revertendo esse desbalanço dos reguladores do sono e promove uma melhoria substancial na quantidade e qualidade do sono.
Essa melhoria do sono é crucial para a melhoria do transtorno depressivo uma vez que a ressincronização desses ritmos circadianos auxilia na produção de fatores que são benéficos para o cérebro, bem como melhoram os sintomas de fadiga e cansaço excessivo.
Tabela: Indicações da Agomelatina
| Indicação | Descrição |
|---|---|
| Depressão | A agomelatina é usada para tratar transtorno depressivo maior em adultos. |
| Distúrbios do sono | O Valdoxan® pode ser usado para ajudar a melhorar os padrões de sono em pessoas com distúrbios do sono. |
| Transtornos de ansiedade | A agomelatina pode ser usada para ajudar a reduzir os sintomas de transtornos de ansiedade, incluindo transtorno de ansiedade generalizada e transtorno de ansiedade social. |
| Transtorno Afetivo Sazonal | O Valdoxan® ajuda a reduzir os sintomas do transtorno afetivo sazonal, incluindo mau humor, fadiga e alterações nos padrões de sono. |
| Depressão pós-parto | A agomelatina pode ser usada para ajudar a reduzir os sintomas de depressão pós-parto, incluindo mau humor e fadiga. |
| Transtorno disfórico pré-menstrual | A agomelatina ajuda a diminuir e estabilizar os sintomas do transtorno disfórico pré-menstrual, como alterações de humor (choro fácil, agitação, ansiedade) e irritabilidade (irritabilidade fácil). |
Quais são os Efeitos Colaterais da agomelatina?
Como todos os medicamentos, agomelatina também pode causar efeitos colaterais, no entanto estes efeitos não se manifestam em todas as pessoas. A maioria dos efeitos colaterais ocasionados por este antidepressivo são caracterizados como moderados e ocorrem geralmente durante as duas primeiras semanas de tratamento, ou seja, efeitos chamados de transitórios, até completa adaptação ao medicamento.
Dentre os efeitos colaterais mais comuns, com o uso da agomelatina temos: náuseas (enjoo), vômitos, dores de cabeça e sonolência, enxaqueca, prisão de ventre, cansaço, excesso de transpiração (hiperhidrose). Já os efeitos menos frequentes são visão turva, inflamação na pele (eczema), inquietação, irritabilidade, agressividade.
Contudo, podemos destacar dois efeitos colaterais que costumam ser frequentes na maioria dos antidepressivos, mas que para a agomelatina apresentou baixíssima incidência (afeta 1 a 10 utilizadores em cada 10.000) nos estudos como efeito indesejado: preserva a libido e evita ganho de peso.
Além disso, não é um antidepressivo que causa aquela ressaca de sono, em que você passa o dia inteiro com sonolência justamente por fazer a regulação do sono.
Lembrando que, se algum dos efeitos colaterais se agravar com o uso do medicamento ou se for detectado qualquer outro efeito colateral não mencionado em bula, informe seu médico ou farmacêutico.
Quando não devo usar este medicamento?
Se o fígado não funcionar bem, ou seja, o paciente apresentar disfunção hepática;
Paciente em tratamento com o antibiótico ciprofloxacina (interação medicamentosa);
Precauções para gestantes
| Situação | Advertências da agomelatina |
|---|---|
| Mulheres planejando a gravidez | Não deve usar Agomelatina |
| Grávidas | Evite usar Agomelatina |
| Mães que amamentam | Descontinuar o uso de Agomelatina |
Recomendações durante o uso do Valdoxan®
É ideal evitar o uso de álcool em conjunto com a medicação, por depender do metabolismo do fígado;
Não recomendada para uso em pacientes infantis ou adolescentes abaixo de 18 anos, principalmente por existirem poucos dados sobre a eficácia e a segurança dela nesta população específica.
Gravidez e Aleitamento
Se estiver grávida ou planeja engravidar enquanto for recomendado o uso da agomelatina, informe seu médico sobre para que seja avaliado caso a caso, visto que os estudos em gestantes apresentam poucos dados para calcular eficácia e segurança para esta população específica.
Quando a amamentação, fale com seu médico sobre o período do aleitamento, pois deverá ser descontinuado caso seja recomendado o uso da agomelatina.
Dose e apresentações da agomelatina
A dose vai de 25mg a 50 mg, se necessário o uso da dosagem máxima (50 mg) é necessário fazer um acompanhamento especial com relação à função hepática.
| Dosagem | Frequência |
|---|---|
| 25 mg | Uma vez por dia |
| 50 mg | Uma vez por dia |
Quanto custa a agomelatina?
O preço do medicamento Valdoxan® varia entre R$140,00 a R$300,00
Desmame da agomelatina
Diferente de outros antidepressivos, a agomelatina não causa síndrome de retirada ou também chamada síndrome de descontinuação, que condiz em cumprir com o tratamento e realizar o processo de desmame da medicação.
Mesmo não tendo documentado nenhum efeito na descontinuação do tratamento, pode haver casos em que o paciente tenha alguns efeitos indesejados porque o seu cérebro estava acostumado com a presença da regulação dos neurotransmissores, e quando você retira o cérebro pode não conseguir reequilibrar muito bem, sendo assim, por precaução é recomendado a retirada do remédio de forma gradual.
E é importante deixar claro que você nunca deve utilizar nenhuma medicação sem a devida prescrição médica, uma vez que isso pode acarretar sérios prejuízos para sua saúde.
Agomelatina é vendida somente sob prescrição médica, ou seja, venda com retenção de receita C1 Branca em duas vias.
Perguntas Frequentes sobre Agomelatina
A agomelatina causa dependência?
A agomelatina não é considerada viciante. No entanto, é importante tomar a medicação conforme prescrito e só parar de tomá-la após consultar o seu médico.
A agomelatina é eficaz no tratamento do transtorno afetivo sazonal?
Estudos demonstraram que a agomelatina pode ser eficaz no tratamento do transtorno afetivo sazonal. É importante discutir este uso potencial de agomelatina com seu médico antes de iniciá-lo.
A agomelatina pode ser usada para tratar o transtorno bipolar?
A agomelatina não está aprovada para o tratamento do transtorno bipolar. No entanto, algumas pesquisas sugerem que pode ser útil para alguns indivíduos com transtorno bipolar. É importante discutir este uso potencial de agomelatina com seu médico antes de iniciá-lo.
Quais são os efeitos a longo prazo de tomar agomelatina?
Não foram conduzidos estudos de longo prazo com agomelatina. Os efeitos colaterais comuns da agomelatina incluem dor de cabeça, náusea, tontura, sonolência, fadiga, boca seca e constipação. Efeitos colaterais raros, mas graves, incluem pensamentos e comportamentos suicidas, aumento do risco de sangramento e convulsões.
A agomelatina causa dependência?
A agomelatina não é considerada viciante. No entanto, é importante tomar a medicação conforme prescrito e só parar de tomá-la após consultar o seu médico.
Quais são os efeitos colaterais da agomelatina?
Os efeitos colaterais comuns da agomelatina incluem dor de cabeça, náusea, tontura, sonolência, fadiga, boca seca e constipação. Efeitos colaterais raros, mas graves, incluem pensamentos e comportamentos suicidas, aumento do risco de sangramento e convulsões.
Como funciona a agomelatina?
A agomelatina funciona imitando as ações do hormônio melatonina, que é produzido naturalmente no corpo para regular o ciclo sono-vigília. Ao estimular os receptores de melatonina no cérebro, a agomelatina ajuda a regular o humor e a reduzir os sintomas de depressão.
A agomelatina é segura?
A agomelatina é geralmente bem tolerada e considerada segura para a maioria das pessoas. Tal como acontece com qualquer medicamento, é importante discutir os potenciais riscos e benefícios com o seu médico antes de tomar agomelatina.
Qual é a dosagem recomendada de agomelatina?
A dosagem recomendada de agomelatina é de 25 mg por via oral uma vez ao dia à noite. É importante tomar agomelatina à mesma hora todos os dias para obter melhores resultados.
Quanto tempo leva para a agomelatina começar a fazer efeito?
A agomelatina normalmente leva várias semanas para começar a fazer efeito. É importante tomar a medicação conforme prescrito e ser paciente enquanto espera que os efeitos sejam vistos.
Agomelatina: benefício esperado e monitorização do fígado
A agomelatina é um antidepressivo usado em depressão maior em alguns países, mas sua segurança depende de monitorização hepática. A leitura clínica não deve ser “antidepressivo que ajuda no sono” apenas; é preciso checar fígado, álcool, idade, outros remédios e sintomas depressivos antes e durante o tratamento.
| Ponto | Por que muda a conduta |
|---|---|
| Função hepática | A EMA descreve exames antes do início, após aumento de dose e em semanas específicas do seguimento. |
| Álcool ou doença no fígado | Aumenta a cautela e pode contraindicar ou mudar a escolha do antidepressivo. |
| Ideação suicida ou piora do humor | Exige contato rápido com o médico, especialmente no começo do tratamento. |
| Sono melhor, humor igual | Melhorar sono não prova resposta antidepressiva completa. |
Sintomas como pele amarelada, urina escura, dor abdominal persistente, coceira intensa, fadiga incomum ou náusea importante durante o uso merecem revisão. O objetivo da monitorização é detectar toxicidade cedo, não assustar o paciente nem banalizar o risco.
Fontes úteis
Referências Bibliográficas
| ↑1 | Medvedev VE. Use of valdoxan (Agomelatin) in the combined treatment of moderate and severe nonpsychotic depression. Neuroscience and Behavioral Physiology. 2013 Sep 1;43(7):878. |
|---|---|
| ↑2 | IaI L. Clinical experience in using agomelatin (valdoxan) in the neurological practice. Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii Imeni SS Korsakova. 2011 Jan 1;111(11 Pt 1):25-8. |
